Normalmente, o LSD é administrado por via oral e é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Apenas 30 minutos após a ingestão, uma pequena dose do medicamento (25 µg) é suficiente para ter efeito, o pico dos efeitos ocorre entre 3 a 5 horas e podem durar de 6 a 10 horas e é rapidamente distribuído no corpo (Volume de distribuição: 0,28 L/kg), a meia-vida do LSD é estimada em 150 minutos e apenas 1% da droga chega ao sistema nervoso central. A substância é metabolizada pelo fígado (e seus resíduos podem ser detectados até 5 dias depois), seus metabólitos são eliminados pela bile e pelos intestinos, sendo excretados pelas fezes.